Levitra zawiera substancję czynną wardenafil. Jest stosowany w leczeniu zaburzeń erekcyjnych (zwanych czasami impotencją) u dorosłych mężczyzn, polegających na niezdolności do uzyskania lub utrzymania wzwodu prącia(erekcji) w stopniu wystarczającym dla osiągnięcia satysfakcjonującego stosunku płciowego. Warunkiem skuteczności preparatu Levitra jest stymulacja seksualna. Substancja czynna preparatu Levitra, wardenafil, należy do grupy leków zwanych inhibitoramifosfodiestaryzy 5 (PDE5). Wardenafil hamuje enzym fosfodiestyrazy, który normalnie powoduje rozpad substancji znanej pod nazwą cyklicznego GMP (cGMP). Podczas normalnej stymulacji seksualnej cGMP jest produkowany w prąciu, gdzie powoduje rozkurcz mięśni gładkich ciał jamistych(corpora cavernosa), pozwalający na większy napływ krwi do ciał jamistych, co wywołuje erekcję. Hamując rozpad cGMP, Levitra przywraca prawidłowy wzwód. Do wywołania wzwodu potrzebna jest nadal stymulacja seksualna.